药物经肾脏排泄的主要方式
药物经肾脏排泄的主要方式
肾脏是药物排泄的主要器官,药物及代谢产物主要经肾脏排泄。肾脏排泄药物与下列三种方式有关:
①肾小球滤过(glomerularfiltration)。肾小球毛细血管的基底膜通透性较强,除了血细胞、大分子物质以及与血浆蛋白结合的药物外,绝大多数非结合型的药物及其代谢产物均可经肾小球滤过,进入肾小管管腔内。
②肾小管被动重吸收(passivetubulereabsorption)。进入肾小管管腔内的药物中,脂溶性高、非解离型的药物及其代谢产物又可经肾小管上皮细胞以脂溶扩散的方式被动重吸收进入血液。此时,若改变尿液pH,则可因影响药物的解离度,从而改变药物的重吸收程度。如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,而增加排泄以解毒。
③肾小管主动分泌(activetubulesecretion)。只有极少数的药物可经肾小管主动分泌排泄。在肾小管上皮细胞内有两类主动分泌的转运系统,即有机酸转运系统和有机碱转运系统,分别转运弱酸性药物和弱碱性药物。当分泌机制相同的两类药物经同一载体转运时,还可发生竞争性抑制,如丙磺舒可抑制青霉素的主动分泌;依他尼酸可抑制尿酸的主动分泌等,在临床治疗中,可产生有益或有害的影响。
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